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我科学家发现治疗肝癌的新型小分子化合物

栏目: 科技新闻 来源:北京it资讯 时间:2021-06-26

记者21日从云南大学获悉,该校教育部自然资源药物化学重点尝试室与多个研究团队协作,在国际权威专业期刊《药物化学杂志》上在线颁发了一项从中药五味子中得到联苯环辛烯类木脂素物质靶向TRBP卵白治疗肝癌的研究成就。 肝癌在全球肿瘤患者死亡率中居第四位...

记者21日从云南大学获悉,该校教育部自然资源药物化学重点尝试室与多个研究团队协作,在国际权威专业期刊《药物化学杂志》上在线颁发了一项从中药五味子中得到联苯环辛烯类木脂素物质靶向TRBP卵白治疗肝癌的研究成就。

肝癌在全球肿瘤患者死亡率中居第四位,在中国肿瘤患者死亡率中居第二。目前一线用药的半数保留期仅一年阁下,,药物价格昂贵且有较多副感化,因此寻找新型的安详有效药物治疗肝癌具有重要现实意义。

现有研究表白,小核糖核酸加入了肝癌的产生和成长,临床中它也被用作预测肝癌成长或预后的生物符号物,但是目前尚无有效的小分子药物通过调控小核糖核酸来治疗肝癌。目前独一发明的仅供调控TRBP成果的药物是依诺沙星,但它存在亲和性、特异性不高档问题,因此目前火急需要发明新的小分子调理剂。

云南大学教育部自然资源药物化学重点尝试室肖伟烈课题组联合中国科学院成都生物研究所王飞课题组、成都中医药大学胡凯峰课题组、云南大学张洪彬传授课题组,以及中国科学院昆明植物研究所孙汉董院士课题组,通过高通量筛选发明,这种联苯环辛烯类木脂素调理了肿瘤细胞内小核糖核酸的生物合成历程,确定其靶向加入小核糖核酸成熟历程的TRBP卵白,抑制了肝癌细胞的增殖与转移。

进一步通过简化联苯环辛烯类木脂素物质的骨架,他们设计合成了20余个衍生物,获得了活性和特异性良优良的化合物9,并通过合成化合物9的生物素探针,对其靶标和感化机制进行了验证。